2021-06-04 15:59:21来源：医脉通阅读：21次
医脉通编译，未经授权请勿转载。
2021年国际精神分裂症研究学会（SIRS）双年会中，Lyndra制药宣布，该公司旗下抗精神病药产品LYN-005在2期临床研究中取得了积极的结果。医脉通曾对此进行报道：
（背景阅读：吃一次药管一周：利培酮长效胶囊锋芒初现 | SIRS2021）
当地时间6月1日-4日召开的美国临床精神药理学会（ASCP）线上年会中，研究者David Walling对该研究的部分细节进行了介绍。
研究简介
精神分裂症患者中有大约一半不能遵医嘱服药，进而面临很高的复发风险。LYN-005是一种利培酮长效口服胶囊，用于治疗精神分裂症；其亮点在于每周仅需服药一次，有望提升患者的治疗依从性，进而减少复发及改善转归。
本项2期研究采用多剂量随机安慰剂盲法对照设计，共纳入了32名主要诊断为精神分裂症或分裂情感性障碍、当前病情稳定的患者。导入期内，患者首先连续服用利培酮速释剂型2mg或4mg，持续13天，以达到稳态血药浓度。随后，患者被随机分入以下四组，治疗3周：
▲ LYN-005 14mg（n=12）
▲ LYN-005 28mg（n=12）
▲ 利培酮速释剂型 2mg（n=4）
▲ 利培酮速释剂型 4mg（n=4）
LYN-005组患者每周服用LYN-005一次，同时每天服用安慰剂；利培酮速释剂型组患者每天服用利培酮速释剂型一次，同时每周服用安慰剂，以实现服药频率的匹配。
研究主要转归指标为LYN-005及利培酮速释剂型给药后的药代动力学指标，以及不良事件发生率。
结果显示，患者服用LYN-005后，利培酮及其活性代谢产物9-羟利培酮（即帕利哌酮）的暴露量逐渐上升，给药后3天内即达到峰浓度，峰值暴露程度低于利培酮速释剂型。
LYN-005首次给药约15天后，利培酮血药浓度达到稳态，相比于3周的治疗时间算是提前完成了任务。
所有服用了三次LYN-005的患者中，有85%能够很好地耐受LYN-005。18名（75%）患者出现了不良事件，其中14mg组10人，28mg组8人；最常见的不良事件为消化道反应，发生于13名（54%）患者中，28mg组的发生率高于14mg组。5名（21%）患者出现了恶心。
总体来看，LYN-005组患者不良事件的发生率高于利培酮速释剂型，但均被判定为轻度和一过性，并随着治疗的进行而逐渐减少。首次给药后，58%的患者报告了不良事件；第三次给药后，这一比例下降至18%。
专家评论
作为针对该研究的评论，未参与本项研究的斯坦福大学医学院荣誉教授Ira D. Glick博士指出，精神分裂症最主要的问题还是治疗依从性。
“依从性越好，转归越好；依从性越差，转归越差。用药频率低的治疗手段是这个领域非常重要的进步。”
（延伸阅读：他为何建议精神分裂症长期甚至终身用药？）
“长效针剂是精神分裂症治疗的未来，这是趋势。对于一些害怕打针的患者而言，每周一次的口服剂型可能有用；然而，注射可以确保药物真的进入了患者的体内，而口服的不确定性会更高一些。”
American Society of Clinical Psychopharmacology (ASCP) 2021: Abstract 3002873. Presented June 2, 2021.
信源：Once-Weekly Oral Antipsychotic for Schizophrenia on the Horizon - Medscape - Jun 03, 2021.